超微細粉末是經超微粉碎機超微粉碎技術處理的產物,具有一般顆粒所沒有的特殊理化性質,如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學反應活性等。因此超微細粉末已廣泛應用于食品、化工、醫藥、化妝品農藥、染料、涂料、電子及航空航天等許多領域上。那么今天我們就來談一下超微粉碎機在中藥片劑和丸劑的應用。
1.片劑
近年來超微粉碎普遍用于普通片、分散片制備中,超微粉碎工藝可有效改善復方均勻度,促進有效成分溶出,降低服用劑量。
利用超微粉碎機將三七粉碎至不同粒度所制得復方丹參片中皂苷類成分體外溶出行為差異,得出復方丹參片用三七藥粉適宜粒徑為 80 ~200 目,低于或者高于此目數均會影響有效成分溶出。
采用普通粉碎技術制得的愈風寧心片各批次間溶出度的差異很大,而超微愈風寧心片各批次間溶出差異很小,穩定易控并且能顯著提高片劑溶出度。采用超微粉碎技術制備的燈葛腦通分散片和胃痞舒分散片片劑外觀、性狀、崩解時限均符合相關標準,初步穩定性實驗結果良好。
將海螵蛸浙貝母微粉化后制成分散片,并比較了原烏貝散和微粉化烏貝分散片的藥理藥效,發現微粉化后烏貝散服用量可以降低,證明了微粉化后表面積增大是微粉化分散片藥效明顯優于烏貝散的主要因素。
2.丸劑
粉碎是丸劑制備中的關鍵步驟,超微丸劑與傳統丸劑相比,在外觀、性狀、生物利用度及藥效學方面都有顯著優勢。六神丸超微粉碎前后粉末的質量進行比較研究,結果表明超微粉碎使微粉顆粒粒徑更小,大小分布更為均勻,比表面積顯著提高,從而使藥物與機體親和力變大,有利于藥物的釋放和溶解,有利于機體對有效成分的吸收利用,增強療效,大大提高原生藥材的生物利用度和治療效果。如超微羚玳息風丸、超微枳術丸、齊墩果酸超微滴丸、超微戊己丸等等。
大黃蟅蟲傳統丸劑與超微制劑對腎間質纖維化大鼠模型的藥效作用,兩種制劑對實驗性腎間質纖維化均有較好的防治作用,能降低腎間質纖維化程度、改善腎功能;超微粉劑型在改善腎功能方面作用優于傳統丸劑型,表明將復方大黃蟅蟲藥材進行超微粉碎不僅可以減少藥量,同時也有助于提高藥效。
在臨床研究方面,將180例偏頭痛患者隨機分為3組,分別為傳統蜜丸組、超微粉碎組、超微粉碎濃縮組 3 組,分別給予羚玳息風丸相應劑型,觀察臨床療效。結果發現超微羚玳息風丸組均比普通丸劑組療效好,因超微粉碎濃縮組服用體積小,因此更方便服用。